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allgemeines Gamma - Amino - Buttersäure, Neurotransmitter
Wirkung Hemmt Signalübertragung. Chlor - Ionen - Kanal.
Mechanismus GABAA Aktivierung ⇒Cl-Einstrom ⇒ Hyperpolarisation ⇒ geringere Erregbarkeit
Pharmakologie Der GABAA - Rezeptor vermittelt die Wirkung der Benzodiazepine.
Struktur des Rezeptors Heterodimer aus GBR1 und GBR2
GABAA - Rezeptor Besteht 5 Untereinheiten: 2x a, 2x b, g. Es gibt verschiedene a-Untereinheiten: a1, - a5. Benzodiazepine wirken nur auf a1, a2, a3 und a5.
Typen GAGAA:sehr schnell, GAGAB: komplizierter, langsamer, GAGAC Variante von A
Mechanismus GAGAB Aktivierung ⇒ G-Protein ⇒ K-Ausstrom ⇒ Hyperpolarisation ⇒ geringere Erregbarkeit
Hemmung der Adenyzyclase cAMP vemindert
Pregabalin Lyrica® GABA - Analogon Bindet an eine Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle im ZNS. Moduliert die Freisetzung verschiedener exzitatorischer Neurotransmitter. Zugelassen zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen, als Zusatztherapie bei Epilepsiepatienten mit partiellen Anfällen und bei generalisierten Angststörungen. NW: Benommenheit, Schläfrigkeit.
Muskelin Bei der Endozytose werden F-Actin, Microtubuli, Myosin und Dynein aktiv. Muskelin verbindet F-Actin- und GABAAR (microtubulus-abhängiger GABAA receptor). GABAAR reguliert synaptisch Übertragungen, Plastizität und Netzwerk - Oscillationen. GABAAR a1 und Muskelin interagieren direkt, machen neuronalen Cotransport, und assoziiren mit Myosin VI oder dem Dynein - Motor - Complexes in Folgeschritten der GABAAR - Endocytosis (1).

Teil von

Transmitter Neurotransmitter und Zytokine des NS Neurologie Neurologie, Psychiatrie
Quelle 1.) Heisler F, et al.:
Muskelin Regulates Actin Filament- and Microtubule-Based GABAA Receptor Transport in Neurons.
Neuron 70(2011): 66-81
UKE Hamburg

Impressum                               Zuletzt geändert am 19.05.2022 6:27