zurück Home BRAF - Inhibitor beim malignen Melanoms
allgemeines bei 50% der metastasierten Melanome besteht eine Mutation des BRAF-Gens
BRAF - Mutation Bei BRAFV600E - Mutation ist eine Behandlung mit BRAF - Inhibitor wirksam. BRAFV600E stimuliert mittels MAPK die Tumorzellproliferation und das Tumorzellüberleben (1).
MAPK Mitogen - Activated Protein Kinase. Wird durch BRAF aktiviert und stimuliert die Zellproliferation.
Vemurafenib Zelboraf® BRAF - Inhibitor In den USA für nicht resektables Melanom mit BRAFV600E - Mutation zugelassen.
DabrafenibTafinlar® GSK-2118436 Zulassung
  • Melanom
  • BRAF-V600-Mutation
  • metastasiert oder
  • nicht resezierbar
  • in Kombination mit Trametinib
Cobas® 4800 Test auf BRAF V600 Mutation.
Encorafenib, Braftovi 50 mg Hartkapsel
Binimetinib, Mektovi 15 mg Tabl.
Trametinib Mekinist® Zulassung
  • Melanom
  • BRAF-V600-Mutation
  • metastasiert oder
  • nicht resezierbar
  • in Kombination mit Dabrafenib
ÄK-SA 5/16: Als Monotherapie nicht besser als Vermurafenib
Tumorinduktion 15-30% der Patienten, die mit BRAF-Inhibitoren behandelt wurden, entwickeln gut differenzierte Plattenepithel - Karzinome der Haut und Keratoakanthome(6).
Quellen 1.) Wan PT, et al.:
Mechanism of activation of the RAF-ERK signaling pathway by oncogenic mutations of B-RAF.
Cell 116(2004)855-67

2.) Flaherty KT, et al.:
Inhibition of mutated, activated BRAF in metastatic melanoma.
NEJM 363(2010):809-19

3.) Ribas A, et al.:
BRIM-2: an open-label, multicenter Phase II study of RG7204 (PLX4032) in previously treated patients with BRAF V600E mutation-positive metastatic melanoma.
JCO 29(2011) Suppl:8509. Abstract

4.) Chapman PB, et al.:
Improved survival with vemurafenib in Melanoma with BRAF V600E Mutation.
N Engl J Med 2011;364:2507-2516
DOI: 10.1056/NEJMoa1103782

5.) Kefford R, et al.:
Phase I/II study of GSK2118436, a selective inhibitor of oncogenic mutant BRAF kinase, in patients with metastatic melanoma and other solid tumors.
JCO 28(2010)Suppl:611s. Abstract

6.) Su F, et al.:
RAS Mutations in Cutaneous Squamous-Cell Carcinomas in Patients Treated with BRAF Inhibitors.
NEJM 366(2012):207-15.
blauer Punkt

Impressum                               Zuletzt geändert am 16.05.2016 17:33