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Temozolamid |
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4-Methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-trien-9-carboxamid |
| Handelsnamen |
Temodal® |
| Gruppe |
Alkylantien |
| Tumoren |
Glioblastom |
| Applikation |
oral, morgens nüchtern einnehmen |
| Präparat |
20 Hartkapseln 5/20/100 mg |
5 Hartkapseln 100/140/180/250 mg |
| Dosis |
75mg/qm kontinuierlich währen der Strahlentherapie |
Monotherapie 150-200mg/qm |
| Nebenwirkungen |
| sehr häufig | Anorexie, Krampfanfälle,
Kopfschmerz, Obstipation, Übelkeit, Erbrechen, Exanthem, Haarverlust |
häufig |
Infektion, Herpes simplex, Wundinfektion, Pharyngitis, orale
Candidose, febrile Neutropenie, Thrombozytopenie, Lymphopenie, Anämie,
Hyperglykämie, Gewichtsverlust, periphere Neutropenie |
| Leber |
selten Leberschäden mit z. T. letalem Ausgang. Auftreten oft
mehrere Wochen nach Therapie. Leberwerte vor und nach jedem Zyklus
bestimmen. |
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Kontraindikation |
Sonnenexposition meiden |
| Mechanismus |
Alkylierung |
Temozolomid wird spontan hydrolytisch zu MTIC gespalten. |
| MTIC |
5-(3-N-methyltriazen-1-yl)-imidazol-4-carboxamid |
MTIC zerfällt rasch in AIC (=
5(4)-aminoimidazol-4(5)-carboxamid) und Methylhydrazin. |
| Methylhydrazin |
Methylhydrazin methyliert Basen der DNA. |
In einer Promotorregion eines Gens führt die Methylierung zu
einer Inaktivierung. |
| Metabolismus |
Prodrug |
wird spontan aktiviert |
Abbau gering |
| Ausscheidung |
renal |
| Halbwertszeit |
1,8h |
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| wichtiger Hinweis! |
Eine Behandlung mit tumorwirksamen Medikamenten
darf nur unter Aufsicht eines Arztes erfolgen, der über hinreichende
Erfahrungen mit Tumoren und diesem Medikament hat. In Zweifelsfällen ist der
Hersteller zu kontaktieren. |