| zurück Home | S1P-R, Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor | ||
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| S1P-R | Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor | SPS1-R, SPS2-R, SPS3-R, SPS4-R, SPS5-R: Regulieren immunologische und cardiovaskuläre Prozesse. | |
| S1P1-R | Steuert den Transport von Lymphozyten in lymphatische Organe | ||
| S1P-R-Agonist | Bewirkt den Abbau des SPS1-R. | B- und T-Lymphozyten können sekundäre lymphatische Organe nicht verlassen. | Zirkulierende B- und T-Lymphozyten nehmen ab. |
| Fingolimod | S1P-R-Modulator, Bindet an S1P1R, SPS3-R, SPS4-R, SPS5-R | Therapie der multiplen Sklerose | Lymphozyten aus Lymphknoten sinken im Blut um 70-80% |
| T-Memory-Zellen unverändert. | NW: Ernste Varizella-Zoster und Herpes simplex-Infektionen | Kardiovasuläre Effekte: Bradycardie, AV-Block, Enzym-Erhöhung | |
| Ozanimod | oraler S1P1-R- und S1P5-R-Modulator | Keine Aktivität mit S1P2, S1P3, S1P4. | Phase-II-Studie mit Colitis ulcerosa |
| Phase - 2 -Studie mit MS: Reduktion der zirkulierenden Lymphozyten, Reduktion der inflammatorischen und neurodegenerative, Hirnlaesionen. | |||
| Quellen |
1.) Sandborn WJ, et al.: Ozanimod Induction and Maintenance Treatment for Ulcerative Colitis. N Engl J Med 2016;374:1754-62. DOI: 10.1056/NEJMoa1513248 2.) Rosen H, Gonzalez-Cabrera PJ, Sanna MG, Brown S: Sphingosine 1-phosphate receptor signaling. Annu Rev Biochem 2009; 78: 743-68. 3.) Marsolais D, Rosen H: Chemical modulators of sphingosine-1-phosphate receptors as barrier-oriented therapeutic molecules. Nat Rev Drug Discov 2009; 8:297-307. 4.) Mandala S, Hajdu R, Bergstrom J, et al.: Alteration of lymphocyte trafficking by sphingosine-1-phosphate receptor agonists. Science 2002; 296: 346-9. | ||
Impressum Zuletzt geändert am 07.05.2016 7:26