zurück Home PI3-Kinase 1-Phosphatidyl-1D-myo-Inositol-4,5-bisphosphat (PIP2)
1-Phosphatidyl-1D-myo-Inositol-4,5-bisphosphat
Bildquelle: NEUROtiker, via Wikimedia Commons
allgemeines Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)
Funktion PI3K katalysiert die Phosphorylierung von Phospholipiden in der Zellmembran. Andockstelle für Proteine
Signalkette PI3K/Akt/mTOR-Signalweg Verantwortlich für Zellproliferation, Adhäsion, Überleben und Mobilität.
PIK3CA P110-α Katalytischer Teil der PI-3-Kinase
Mutation Wichtigste Hot-Spot-Mutationen von PIK3CA:
A3140G (H1047R),
G1624A (E542K)
 G1633A (E545K).
Onkologie Mutationen bei solidem menschlichen Tumoren (Brust, Colon, Lunge) häufig.
Alpelisib Indikation:
  • Kombination mit Fulvestrant
  • postmenopausale Frauen
  • mit fortgeschrittenem oder metastasiertem
  • HR-positivem
  • HER2-negativem Mammakarzinom
  • mit PIK3CA-Mutation
  • Progression nach endokriner Therapie
 PI3K-Inhibitor Bioverfügbarkeit nach oraler 99 %
maximaler Plasmaspiegel nach 2 -4 h Halbwertszeit 8 bis 9 Stunden
Filmtablette à 50, 150 und 200 mg. 300 mg /d
Idelalisib PI3Kδ indolente NHL NW.: Diarrhoe, Colitis, Pneumonitis, Infection
Copanlisib
Duvelisib
Umbralisib Dualer Inhibitor der PI3Kδ und Casein Kinase-1ε
Quellen

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 Target - Therapie von Tumorerkrankungen Therapie von Tumorerkrankungen Onkologie
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