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G-Protein, GPCR - Superfamilie |
| allgemeines |
GTP-bindendes Protein, Guaninnukleotid-bindendes Protein |
| GPCRs |
G protein coupled receptors, G-Protein-gekoppelten Rezeptoren |
- cAMP - Signal - Pathway
- Phosphatidylinositol - Signal - Pathway
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| Sensoren |
Licht-, Geruchs- und Geschmacksreize |
| Rezeptoren |
Adrenalin,Histamin, Dopamin, Serotonin. |
| Aufbau |
extracellulärer Teil: 3 extrazelluläre Schleifen, ECL1–ECL3
| Transmembraner Teil: TM1–TM7
| intracellulärer Teil:
3 intrazelluläre Schleifen ICL1–ICL3, eine intrazelluläre Spirale H8 und das C - Ende.
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| non-sensory GPCRs |
ohne Licht, Geruchs- und Tastrezeptoren. |
- Klasse A: Rhodopsin-ähnlich
- Klasse B: secretin-ähnlich
- Klasse C: metabotropic glutamate/pheromone
- Klasse D: frizzled receptors
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| cAMP - Signal - Pathway |
Durch eine Rezeptorbindung an GPCR wird es zum Guaninnucleotid - Exchangefaktor (GEF). |
GPCR löst bei dem assoziiertes G-Protein einen Austausch von GDP gegen GTP aus. |
Die G-protein - α - Einheit mit dem gebundenen GTP löst sich ab und überträgt Signale ins Zellinnere. |
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| Trimere |
Trimere G-Proteine bestehen aus drei Proteinketten: α-Untereinheit, βγ-Untereinheit. |
Teil der intrazellulären Signalkaskade |
| GPCRs |
G protein coupled receptors, G-Protein-gekoppelten Rezeptoren |
- cAMP - Signal - Pathway
- Phosphatidylinositol - Signal - Pathway
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| cAMP - Signal - Pathway |
Durch eine Rezeptorbindung an GPCR wird es zum Guaninnucleotid - Exchangefaktor (GEF). |
GPCR löst bei dem assoziiertes G-Protein einen Austausch von GDP gegen GTP aus. |
Die G-protein - α - Einheit mit dem gebundenen GTP löst sich ab und überträgt Signale ins Zellinnere. |
| Familien |
| Class A |
Rhodopsin-like |
| Class B |
Secretin receptor family |
| Class C |
Metabotropic glutamate/pheromone |
| Class D |
Fungal mating pheromone receptors |
| Class E |
Cyclic AMP receptors |
| Class F |
Frizzled/Smoothened |
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| GDI |
GDP-Dissociation Inhibitor |
Bei Säugern: RhoGDI (= RhoGDIa), RhoGDIb (= D4-GDI) and RhoG-DIc( = RhoGDI-3) |
| RhoGDI |
Rho GDP-dissociation inhibitor |
Familie der GDP-Dissociation Inhibitors (GDIs) |
Inhibiert den Nucleotide-Austausch und die Membran-Bindung. |
Downregulatin der Rho-GTPases-Familie |
Überexprimiert in Brustkrebs, Ovarialkarzinom, HCC, SCC der Mundhöhle, Colorektalen Karzinomen |
| trimere G-Proteine |
| G-Protein- Familie |
α-Untereinheit |
Nachgeschaltete Signalkaskade |
Beispiele |
| Gt |
αt |
Aktivierung der cGMP-abhängigen Phosphodiesterase 6 |
Photorezeptoren des Auges |
| Golf |
αolf |
Aktivierung der Adenylatzyklase |
Olfaktorische Rezeptoren des Riechepithels |
| Gs |
αs |
Aktivierung der Adenylatzyklase |
Beta-Adrenozeptoren |
| Gi/o |
αi, αo |
Hemmung der Adenylatzyklase |
α2-Adrenozeptoren βγ Öffnung von Kalium-Kanälen Kir-Kanäle ("Inward Rectifier"-Kanäle des Herzens und anderer Gewebe) |
| Gq |
αq, α11, α14, α15, α16 |
Aktivierung der Phospholipase Cβ |
Kalzium-abhängige Erregungsverarbeitung |
| G12/13 |
α12; α13 |
Aktivierung von Rho |
Regulation des Zytoskeletts |
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| Kleine G-Proteine |
monomere GTP-bindene Proteine. Molekülmasse 20 - 40 kDa. |
100 kleine G-Proteine, 5 Familien:
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- Zellwachstum
- Zelldifferenzierung
- Genexpression
- Vesikeltransport
- Zytoskelett
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