zurück Home Cytochrom P-17 - IH: Abirateron, Zytiga®

Allgemeines

 Verminderung der Androgen-Biosynthese (1-4) in den Nebennieren, im Hoden und in Prostatakarzinomzellen.

Abirateron

 Zytiga®, einziger klinisch zugelassener Cytochrom P-17 - IH.

Zytiga®

 120 Tabletten 250mg 4x 250mg täglich immer mit 2 x 5mg Prednison

Nahrung

 2h vorher und 1h nachher keine Nahrung Ein Essen mit niedrigem Fettanteil erhöht die Wirkstoffkonzentration um das 5-7 fache, ein fettreiches Essen um das 10-17 fache

Zulassung
  • Prostatakarzinom
  • metastasiert
  • kastrationsresistent (HRPC)
  • progredient nach Docetaxel

COU-AA-301

 Abirateron verlängert Überleben des HRPC nach Docetaxel

Nebenwirkung

 ACTH-Anstieg, Mineralkortikoid-Anstieg: Hypertonie, Hypokaliämie, Flüssigkeitsretention. Therapie: Prednisolon

Überwachung

 Leberenzyme, RR, Kalium

Abbruch

 ALAT, ASAT > 20x Norm: Abbruch. ALAT, ASAT > 5x Norm: Pause. Nach Normalisierung Therapie mit halber Dosis. Erneuter Anstieg von ALAT, ASAT: Abbruch

Kontraindikationen

 mittlere und schwere Leberfunktionsstörung

Wechselwirkungen

 Pharmaka, die durch CYP2D6 aktiviert oder metabolisiert werden: Metoprolol, Haloperidol, Codein
CYP3A4 - Inhibitoren (Ketoconazol, Ritonavir) oder Induktoren (Phenitoin, Carbamazepin)

Quellen

 1. Potter GA, et al.:
Novel steroidal inhibitors of human cytochrome P45017 alpha (17 alphahydroxylase-C17,20-lyase): potential agents for the treatment of prostatic cancer.
J Med Chem 38(1995):2463-71

2. Attard G, et al.:
Selective blockade of androgenic steroid synthesis by novel lyase inhibitors as a therapeutic strategy for treating metastatic prostate cancer.
BJU Int 96(2005):1241-6

3. Barrie SE, et al.:
Biochemistry and pharmacokinetics of potent non-steroidal cytochrome P450(17alpha) inhibitors.
J Steroid Biochem Mol Biol 60(1997):347-51

4. Jarman M, et al.:
The 16,17-double bond is needed for irreversible inhibition of human cytochrome p45017alpha by abiraterone (17-(3-pyridyl) androsta-5, 16-dien-3beta-ol) and related steroidal inhibitors.
J Med Chem 41(1998):5375-81

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