zurück Home	Proteasom-Inhibitoren
Proteasom	Funktion, Physiologie	Proteine, die abgebaut werden sollen, werden zunächst mit Ubiquitin markiert.	Die markierten Proteine werden dann von Proteasomen abgebaut.
Proteasom - Inhibitoren	Die onkologisch eingesetzten Proteasom - IH inaktivieren 20S - Proteasome.	Das führt zu einer Akkumulation polyubiquinierter Proteine mit der Folge von Zellzykus - Arrest, Apoptose und Inhibition des Tumorwachstums.
Bortezomib	Velcade®	Zulassung beim Plasmozytom
Ixazomib	Ninlaro®	Zulassung multiples Myelom in Kombination mit Lenalidomid und Dexametason Second Line	oraler Proteasom-IH	TOURMALINE-MM1 ClinicalTrial: Multiples Myelom
Carfilzomib	Epoxomicin - Analogon	Tetrapeptid. Inaktiviert 20S - Proteasome. Bindet an β5(i) der 20s-Untereinheit von 26S-Proteasomen	Phase III-Studien beim Plasmozytom: ASPIRE (1), ENDEAVOR.
Salinosporamid A	NPI-0052; Sal-A, Marizomib	aus Salinispora tropica, einem Meeres-Bakterium (Actinobacteridae)
Celastrol	aus Celastraceae, einer Pflanze der traditionellen chinesischen Medizin.	Wirkt antiproliferativ und Apoptose-induzierend.	Hemmt die Chymothrypsin-ähnliche Aktivität von 26S - Proteosomen.
Quellen	1.) Stewart AK, et al.: Carfilzomib, Lenalidomide, and Dexamethasone for Relapsed Multiple Myeloma. N Engl J Med 2015;372:142-52. DOI: 10.1056/NEJMoa1411321
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