NSAR

NSAR, Non-Opiate

allgemeines

wirken schwächer als Morphine

Verschreibung von NSAR und Antirheumatika.

Mechanismus

Wirkung

Wirkstoff	Dosierung	Schmerz-Linderung	anti-phogistisch	anti-pyretisch	spasmolytisch
Metamizol	4x 1000mg	+++	+	+++	+++
Ibuprofen	3 x 600mg	++	++	++	+	(R)-2-(4-Isobutylphenyl)propionsäure Die S+-Form (Dexibuprofen) ist etwa doppelt so wirksam.
Paracetamol	4 x 1000mg	++	+	++	+

Neben-
wirkungen

NSAR sind unselektive Hemmer der Cyclooxygenasen COX-1 und COX-2.
Cyclooxygenasen sind an der Synthese von Prostaglandine aus Arachidonsäure beteiligt.		COX vermindert also Prostaglandine
Gerinnungshemmung	Prostaglandine können zu einer Thrombozytenaggregation führen.	NSAR gegünstigen Blutungen.
Magensäure	Prostaglandine vermindern die Magensäureproduktion	Mit NSAR mehr Magensäure	Magengeschwür, Magenblutung häufiger
Magenschleims	Prostaglandine verstärken die Produktion des Magenschleims.	Mit NSAR weniger Magenschleim	Magengeschwür, Magenblutung häufiger
Darm	Prostaglandine setzen die Darmbewegungen herab.	Durchfall häufiger.
Vasodilatation	Prostaglandine senken den Blutdruck	NSAR erhöhen den Blutdruck.
Nieren	Prostaglandine steigern die glomerulären Filtrationsrate.	NSAR senken die Primärharnbildung.

Acetylsalizylsäure

Nicht für Kinder bis 12 Jahre wegen Risiko eines Reye-Syndroms!

Besonders starke Thrombozyten-Aggregationshemmung

Coxibe

Celebrex	200 mg Celecoxib	Einnahme 1-2x täglich	Plasmakonzentration: Maximum nach 2-3h	Fettreiches Essen verzögert die Absorption.	über CYP 2C9 verstoffwechselt	CYP 2C9-Mutation: verminderter Aktivität bei 1% der Bevölkerung, erhöhte Plasmaspiegel	Kreuzallergie mit Thiazid-Diuretika, Furosemid, Sulfonamide
Rofecoxib

Flurbiprofen

Pregbalin

Bei neuropathischem Schmerz, schmerzhafter diabetogenen Neuropathie, bei post-herpetischer Neuralgie (nach Herpes-Virus-Infektion), zentralem neuropathischem Schmerz, Fibromyalgie und posttraumatischem peripheren neuropathischen Schmerz.

Nebenwirkungen

Herz (3): SOS-Studie

Design:
NSAID Einnahme 2000-10
92.163 Krankenhausausnahmen wegen Herzinsuffizienz
8.246.403 Kontrollfälle
Healthcare-Databases aus BRD,NL, GB, Italien

Bei Einname von NSAR war das Risiko einer Herzinsuffizienz um 19% höher.

Das Risiko ist dosisabhängig:
Verdoppelung bei hohen Dosen von Diclofenac, Etoricoxib, Indomethacin, Piroxicam, Rofecoxib

Das Risiko ist Medikamenten-abhängig:
Nachweis für Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin, Ketorolac, Naproxen, Nimesulide, Piroxicam, Etoricoxib, Rofecoxib
Keine Evidence: Celecoxib

Flupirtin

Antirheumathikum. 1 Leberschaden pro 85.595 Patienten, 1 fatale Leberschädigung pro 776.060 Patienten(1). Maximal 2 Wochen anwenden. Wöchentliche Kontrolle der Leberwerte.

Diclofenac

Antirheumathikum. 1 gastrointestinale Blutung pro 198 Patienten, 1 fatale gastrointestinale Blutung pro 1.976 Patienten, 1 Herzinfarkt pro 277 Patienten, 1 fataler Herzinfarkt pro 924 Patienten(2).

Oxicame

Piroxicam, Felden®
Meloxicam: Mobec®
Lornoxicam, Telos®: vom Markt genommen
Isoxicam: wegen Nebenwirkungen vom Markt genommen
Tenoxicam.

Coxibe

Reine COX-2-Hemmer.

Geringe Magenbelastung

Bei Patienten mit Blutungsrisiko indiziert.

Wegen erhöhten Infarktrisikos in Verruf geraten.

Etoricoxib, ARCOXIA®

Von Jü [CC0] (Wikimedia)

Indikation: rheumatoider Arthritis, Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew)

60 mg /d (bislang 90 mg)

Bei unzureichender Linderung 90 mg

Pregbalin

Quellen

1.) http://www.ema.europa.eu

2.) Moore RA, et al.:
What do we know about communicating risk? A brief review and suggestion for contextualising serious, but rare, risk, and the example of cox-2 selective and non-selective NSAIDs.
Arthritis Res Ther 10(2008):R20. doi:10.1186/ar2373

3.) Arfè A et al. On behalf of the Safety of Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs (SOS) Project Consortium:
Non-steroidal anti-inflammatory drugs and risk of heart failure in four European countries: nested case-control study.
BMJ 2016;354:i4857
doi: 10.1136/bmj.i4857

Teil von

Neurologie, Psychiatrie

Impressum Zuletzt geändert am 08.12.2019 21:45