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BTK-IH, Bruton-Tyrosinekinase-Inhibitoren |
| allgemeines |
Die Bruton Tyrosine Kinase (BTK) Ist Teil des B-Zell-Rezeptor-Signalwegs |
BTK-IH werden bei B-Zell-Malignomen therapeutisch eingesetzt. |
In B-Zellen, Makrophagen und Mikroglia exprimiert |
| Covalent |
Irreversible BTK-Inhibitoren binden an den C481-Rest der BTK und blocken die ATP-bindende Tasche. |
Sehr gute Wirksamkeit bei CLL. |
Häufig Resistenzentwicklung. |
| Non-Covalent |
reversible BTK-Inhibitoren |
Auch bei BTK-C481-Mutation wirksam |
Pirtobrutinib, ARQ-351, Fenebrutinib, Vecabrutinib |
| Ibrutinib |
IMBRUVICA® |
CLL second Line, RESONATE -
Studie, Waldenström:
FDA-Zulassung |
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| Ofatumumab |
ARZERRA® |
B-Zell-Tumoren, PCI-32765 |
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| Acalabrutinib |
ASCEND |
Phase III, Randomized Trial of
Acalabrutinib Versus Idelalisib Plus Rituximab or
Bendamustine Plus Rituximab in Relapsed or
Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia(1) |
| Rilzabrutinib |
Anwendung bei
Immun-Thrombozytopenie |
| Zanubrutinib |
Brukinsa® |
MZL
Monotherapie
nach CD20-AK |
G-BA 10/23: Zusatznutzen nicht belegt |
CLL
Monotherapie
genetische Risikofaktoren
nicht
für FCR geeignet |
G-BA 10/23: geringer Zusatznutzen |
| Evobrutinib |
Beinflusst das NLRP3-Inflammasom(2) |
Wird bei Autoimmunerkrankungen, MS, RA) und SLE) in klinischen Studien geprüft. |
| Tirabrutinib |
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| Spebrutinib |
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| Quellen |
1.) Ghia P, et al.:
ASCEND: Phase III, Randomized Trial of Acalabrutinib Versus Idelalisib Plus Rituximab or Bendamustine Plus Rituximab in Relapsed or Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia.
JCO 2020;38:2849-2861
2.) Montalban X, Wallace D, Genovese MC, et al.:
Characterisation of the safety profile of evobrutinib in over 1 000 patients from phase II clinical trials in multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and systemic lupus erythematosus:
an integrated safety analysis.
J Neurol Neurosurg Psychiatry 2023; 94: 1–9.
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Teil von |
Target - Therapie von Tumorerkrankungen |
Therapie von Tumorerkrankungen |
Onkologie |
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