zurück Home JAK-Inhibitoren JAK2-IH
Funktion Januskinasen dienen der intrazellulären Signalübertragung.
Lokalisation Janus-Kinasen sitzen am intrazellulären Ende von Zytokinrezeptoren.
Zytokine IL2,4,7,9,15,21
Mechanismus Wenn ein Zytokin an einen Typ-I-Zytokinrezeptor bindet, so dimerisiert er.
Durch Annäherung von 2 Januskinasen werden diese durch Autophophorylisierung aktiviert und weitere Signale angeschaltet: STATS, RAS/RAF, ERK, PI3K, AKT
MutationMutierte Januskinasen sind ohne Zytokinkontakt aktiviert JAK-Mutationen sind bei myeloproliferativen Erkrankungen nachgewiesen.
Verbindung
Verbindung Ziel Erkrankung Testung
Tofacitinib JAK1, JAK3 Colitis ulcerosa Phase II
INC424 JAK1, JAK2 primäre Myelofibrose, Polyzythaemia vera, essentielle Thrombozytopenie Phase III
AZD1480 JAK2 primäre Myelofibrose, Polyzythaemia vera, essentielle Thrombozytopenie Phase II
SB1518 JAK2 primäre Myelofibrose Phase II
CEP-701 JAK2, FLT3 primäre Myelofibrose, Polyzythaemia vera, essentielle Thrombozytopenie Phase II
TG101348 JAK2, FLT3, RET primäre Myelofibrose Phase II
CYT387 JAK1, JAK2 primäre Myelofibrose Phase II
LY2784544 JAK2 primäre Myelofibrose, Polyzythaemia vera, essentielle Thrombozytopenie Phase I
Pacritinib JAK2 primäre Myelofibrose  
Upadacitinib JAK1 rA, Neurodermitis Phase III
Baricitinib JAK1, JAK2    
Ruxolitinib, Jakavi® ZulassungMyelofibrose Verringert die Vergrößerung der Milz Vitiligo(4)
Tofacitinib, Xeljanz® Psoriasis(1,2) rheumatoide Artritis Colitis ulcerosa
Apremilast, Otezla® Psoriasis
Deucravacitinib, Sotyktu® Psoriasis
Baricininib, Olumiant® rheumatoide Arthritis(7), Neurodermitis, Diabetes Typ 1(8) Alopezia areata(3)
Abrocitinib Neurodermitis

Teil von

 Target - Therapie von Tumorerkrankungen Therapie von Tumorerkrankungen Onkologie
Quellen 1.) Bachelez H, et al.:
Tofacitinib versus etanercept or placebo in moderate-to-severe chronic plaque psoriasis: a phase 3 randomised non-inferiority trial.
Lancet 2015; 386: 552–61

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Tofacitinib for Psoriatic Arthritis in Patients with an Inadequate Response to TNF Inhibitors.
N Engl J Med 2017;377:1525-36.
DOI: 10.1056/NEJMoa1615977

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Two Phase 3 Trials of Baricitinib for Alopecia Areata.
N Engl J Med 2022;386:1687-99.
DOI: 10.1056/NEJMoa2110343

4.)Rosmarin D, et al. for the TRuE-V Study Group:
Two Phase 3, Randomized, Controlled Trials of Ruxolitinib Cream for Vitiligo.
N Engl J Med 2022;387:1445-55.
DOI: 10.1056/NEJMoa2118828

5.) Nash P, Kerschbaumer A, Dörner T, et al.:
Points to consider for the treatment of immune-mediated inflammatory diseases with Janus kinase inhibitors: a consensus statement.
Ann Rheum Dis 2021; 80: 71-87.

7.) Ruperto N, Brunner HI, Synoverska O, et al.:
Tofacitinib in juvenile idiopathic arthritis: a double-blind, placebo-controlled, withdrawal phase 3 randomised trial.
Lancet 2021; 398: 1984-96.

8.)Waibel M, et al. for the BANDIT Study Group:
Baricitinib and β-Cell Function in Patients with New-Onset Type 1 Diabetes.
N Engl J Med 2023;389:2140-50.
DOI: 10.1056/NEJMoa2306691

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